Gwrthfiotigau beta-lactam: mecanwaith gweithredu a dosbarthu

Gwrthfiotigau - grŵp o gyffuriau gyda mecanwaith Etiotropic o weithredu. Mewn geiriau eraill, y cyffuriau hyn yn gweithredu yn uniongyrchol ar yr achos y clefyd (yn yr achos hwn, mae'r ficro-organeb yw'r cyfrwng achosol) ac yn gwneud hynny mewn dwy ffordd: dinistrio microbau (microbicides - penisilin, cephalosporins) neu atal eu atgynhyrchu (facteriostatig - tetracyclines, sulfonamides).

Mae llawer iawn o gyffuriau yn gwrthfiotigau, ond mae'r grŵp helaethaf ohonynt - mae hwn yn beta-lactams. Mae'n ymwneud hwy a bydd yn cael ei drafod yn yr erthygl hon.

Dosbarthiad o wrthfiotigau

Ar y mecanwaith gweithredu o'r cyffuriau hyn yn cael eu rhannu'n chwe phrif grŵp:

1. Gwrthfiotigau sy'n atal y synthesis o cydrannau gell bilen: penisilin, cephalosporins, ac eraill.
2. Meddyginiaethau sy'n atal y weithrediad arferol y cellfur: polyenes polymyxins.
3. Cyffuriau sy'n atal synthesis protein: macrolides, tetracyclines, aminoglycosides, ac eraill.
4. synthesis RNA inhibitory ar weithredu cam polymeras RNA: rifamycins, sulphonamides.
5. synthesis RNA inhibitory ar weithredu cam o DNA polymeras: actinomycins et al.
6. DNA synthesis atalyddion: anthracyclines, nitrofurans ac eraill.

Fodd bynnag, nid yw dosbarthiad hwn yn gyfleus iawn. Yn ymarfer clinigol, gwnaeth yr adran ganlynol gwrthficrobau:

1. Penisilin.
2. Cephalosporins.
3. Macrolides.
4. Aminoglycosides.
5. Polymyxin a polyenes.
6. Tetracyclines.
7. Sulfonamides.
8. deilliadau Aminohinolonov.
9. Nitrofurans.
10. Fluoroquinolones.

gwrthfiotigau beta-lactam. Mae strwythur a mecanwaith gweithredu

Mae'r grŵp hwn o gyffuriau gan ddod i rym bactericidal a rhestr digon eang o arwyddion i'w defnyddio. gwrthfiotigau beta-lactam cynnwys penisilin, cephalosporins, carbapenems, monobactams. Mae pob un ohonynt yn cael eu nodweddu gan effeithlonrwydd uchel a gwenwyndra cymharol isel, gan eu gwneud yn y cyffuriau a ragnodwyd yn fwyaf cyffredin ar gyfer trin llawer o afiechydon.

Mae'r mecanwaith gweithredu o wrthfiotigau beta-lactam oherwydd eu strwythur. Mae gormod o fanylion yma am unrhyw beth, mae'n werth sôn yn unig am y elfen bwysicaf, a roddodd yr enw i'r grŵp cyfan o gyffuriau. Yn gynwysedig yn y moleciwlau y cylch beta-lactam ac yn darparu effaith bactericidal amlwg, sy'n cael ei amlygu trwy flocio y synthesis o gydrannau wal cell y pathogen. Fodd bynnag, mae llawer o facteria yn gallu cynhyrchu ensym arbennig, sy'n torri strwythur y cylch, a thrwy hynny amddifadu y gwrthfiotig yw ei brif arf. Dyna pam y defnydd o gyffuriau i drin o beidio â chael amddiffyniad yn erbyn beta-lactamases, aneffeithiol.

Yn awr yn dod yn fwy cyffredin gwrthfiotigau grŵp beta-lactam, diogelu rhag y weithred o ensymau bacteriol. Mae eu cyfansoddiad yn cynnwys sylweddau sy'n atal y synthesis o beta-Lactamase, megis asid clavulanic. gwrthfiotigau beta-lactam a warchodir (megis "amoxiclav") a grëwyd y ffordd honno. atalyddion eraill yr ensym bacteriol cynnwys "Sulbactam" a "tazobactam."

Meddyginiaethau gan y grŵp o penisilin: Cefndir Hanesyddol

Mae paratoadau yn y gyfres hon oedd y gwrthfiotigau cyntaf, yr effaith therapiwtig a oedd yn hysbys i bobl. Am gyfnod hir y maent wedi cael eu defnyddio yn eang ar gyfer trin clefydau amrywiol a blynyddoedd cyntaf y cais yn cael eu bron yn ateb pob problem. Fodd bynnag, daeth yn amlwg bod eu heffeithiolrwydd yn gostwng yn raddol, gan nad yw'r esblygiad y byd o facteria yn aros yn ei unfan. Micro-organebau yn gallu addasu'n gyflym i amrywiaeth o gyflyrau cymhleth o fodolaeth, sy'n arwain at y genhedlaeth ngoleuni bacteria sy'n ymwrthol i wrthfiotigau.

Mae cyffredinolrwydd penisilin wedi arwain at dwf cyflym hilion nad ydynt yn agored microbau iddynt, felly yn ei ffurf pur yn awr cyffuriau yn y grŵp hwn yn aneffeithiol ac nid yn cael eu defnyddio. Maent yn cael eu defnyddio orau mewn cyfuniad â sylweddau sy'n gwella eu heffaith bactericidal, ac mae hefyd yn atal mecanweithiau amddiffynnol bacteriol.

paratoadau penisilin

Mae hwn yn beta-lactam gwrthfiotigau, dosbarthiad sydd yn eithaf helaeth:

1. Mae'r penisilin naturiol (ee, "Penisilin").
2. Gwrth-staffylococol ( "Oxacillin").
3. Penisilin, estynedig-sbectrwm ( "ampicillin" "Amoxicillin").
4. Pseudomonas ( "azlocillin").
5. penisilin a Warchodir (gyfuno â asid clavulanic "sulbactam", "tazobactam").
6. Cyffuriau, gan gynnwys yn ei aelodaeth o benisilin ychydig o wrthfiotigau.

Trosolwg o gyffuriau sy'n perthyn i'r grŵp penisilin

Gall y penisilin naturiol atal y gweithgaredd o ddau gram-cadarnhaol a negyddol gram-micro-organebau yn llwyddiannus. Yr olaf, y rhai mwyaf sensitif i'r grŵp hwn o beta-lactam gwrthfiotigau Streptococcus a achosion llid yr ymennydd. Mae'r bacteria sy'n weddill hyd yn caffael mecanweithiau amddiffyn. penisilin naturiol yn effeithiol yn erbyn anerobau :. clostridiol peptokokki, peptostreptokokkov ati Mae'r cyffuriau hyn yn llai gwenwynig ac mae ganddynt nifer gymharol fach o effeithiau andwyol, y rhestr o sy'n cael ei ostwng yn bennaf i adweithiau alergaidd, er bod gorddos yn bosibl a datblygu ffitiau, ac ymddangosiad symptomau gwenwyn gan organau'r system dreulio.

O'r penisilin gwrth-staffylococol gwerth mwyaf o'r gwrthfiotig beta-lactam fel "Oxacillin". Mae'r paratoi ar gyfer y cais cul, gan bwriedir yn bennaf i frwydro yn erbyn S. aureus. Mae yn erbyn pathogen hwn (gan gynnwys straen penitsillinrezistentnyh) "Oxacillin" yn fwyaf effeithiol. sgîl-effeithiau yn debyg i'r rhai o aelodau eraill y grŵp hwn o gyffuriau.

Penisilin, estynedig-sbectrwm ar wahân i gram-positif, fflora gram-negyddol ac anaerobig hefyd yn weithgar yn erbyn asiantau achosol o heintiau berfeddol. Nid yw sgîl-effeithiau yn wahanol i'r uchod, er bod y cyffuriau hyn yn cael eu nodweddu gan tebygolrwydd ychydig yn uwch o anhwylderau y system dreulio.

Beta-lactam gwrthfiotig "azlocillin" (cynrychiolydd y pedwerydd grŵp o penisilin) wedi'i gynllunio i ymdrin ag Pseudomonas aeruginosa. Fodd bynnag, yn hyn o bryd ar y pathogen Datgelodd ymwrthedd i gyffuriau yn y gyfres hon, sy'n gwneud nid yw eu defnydd mor effeithiol.

penisilin Gwarchodedig Amdanom grybwyllwyd uchod. Oherwydd y ffaith bod y cyffuriau hyn yn cynnwys yn ei gyfansoddiad sylweddau sy'n atal cynhyrchu beta-Lactamase bacteria, eu bod yn fwy effeithiol ar gyfer trin llawer o afiechydon.

Mae'r grŵp olaf - ei fod yn gyfuniad o nifer o gynrychiolwyr o benisilin, atgyfnerthu ei gilydd camau gilydd.

Pedair cenhedlaeth o ddiffoddwyr bacteria

gwrthfiotigau beta-lactam a cephalosporins yn cael eu. Mae'r cyffuriau hyn yn, fel penisilin, rhagori yn eu sbectrwm eang o weithredu a llai o sgîl-effeithiau.

Mae pedwar grŵp (cynhyrchu) cephalosporins:

1. Mae'r cynrychiolwyr mwyaf eithriadol o'r genhedlaeth gyntaf - "Cefazolin" a "Cephalexin". Maent wedi'u cynllunio'n bennaf i frwydro yn erbyn staphylococci, streptococi, meningococi a gonococci, yn ogystal â rhai organebau gram-negyddol.
2. Yr ail genhedlaeth - yw "cefuroxime" gwrthfiotig beta-lactam. Mae ei maes cyfrifoldeb yn cynnwys micro-organebau yn bennaf gram-negyddol.
3. "Cefotaxime", "Ceftazidime" - cynrychiolwyr y trydydd grŵp y dosbarthiad. Maent yn effeithiol iawn yn erbyn enterobacteria a gall ddinistrio y fflora o nosocomial (straen ysbyty o ficro-organebau).
4. y bedwaredd genhedlaeth y prif gynnyrch - ". Cefepime" Mae wedi holl fanteision y cyffuriau uchod, ar ben hynny, yn hynod sefydlog i facteria beta-lactamases ac mae gweithgaredd yn erbyn Pseudomonas aeruginosa.

Cephalosporins a gwrthfiotigau beta-lactam yn ei gyfanrwydd yn cael ei nodweddu gan effaith bactericidal amlwg.

Oherwydd bod adweithiau niweidiol i weinyddu cyffuriau mwyaf o sylw yn haeddu data adweithiau alergaidd amrywiol (brech o fân i, fel sioc anaffylactig sy'n bygwth bywyd), mewn rhai achosion, y anhwylderau'r organau treulio.

cronfeydd wrth gefn

"Imipenem" - gwrthfiotig beta-lactam perthyn i'r grŵp carbapenem. Gall, yn ogystal â'r dim llai enwog "Meropenem" effaith perfformiad ar ymwrthedd i gyffuriau eraill yn y microflora yn rhoi hyd yn oed y drydedd a'r bedwaredd genhedlaeth cephalosporins groes.

gwrthfiotig beta-lactam gan y grŵp o carbapenems - cyffur a ddefnyddir mewn achosion arbennig o ddifrifol, pan nad yw pathogenau yn agored i driniaeth gan gyffuriau eraill.

Gefnogaeth yn golygu rhif dau

"Aztreonam" - y cynrychiolydd amlycaf monobactams, mae'n cael ei nodweddu gan sbectrwm cymharol gul o weithredu. Mae'r gwrthfiotig beta-lactam yn fwyaf effeithiol yn erbyn aerobig gram-negyddol. Fodd bynnag, dylid nodi bod fel y "Imipenem" "Aztreonam" sylweddol ansensitif i beta-lactamases, sy'n ei gwneud yn y cyffur o ddewis ar gyfer mathau difrifol o glefydau a achosir gan bathogenau hyn, yn enwedig pan fydd methiant driniaeth gwrthfiotigau eraill.

Mae sbectrwm o weithredu o wrthfiotigau beta-lactam

I grynhoi, dylid nodi bod y paratoadau y grwpiau hyn yn cael effaith ar nifer fawr o rywogaethau o pathogenau. Mae'r mecanwaith gweithredu o wrthfiotigau beta-lactam fel na gadael unrhyw siawns o ficrobau goroesi: cellfur synthesis gwarchae - dedfryd marwolaeth ar gyfer y bacteria.

Gram-positif a Gram-negyddol organebau, aerobig ac anaerobig ... Mae pob cynrychiolwyr hyn o fflora pathogenig mae yn gyffur hynod o effeithiol. Wrth gwrs, mae ymhlith y gwrthfiotigau hyn ac offer arbenigol iawn, ond mae'r rhan fwyaf ohonynt yn barod i ymladd gyda nifer o asiantau heintus. gwrthfiotigau beta-lactam yn gallu gwrthsefyll hyd yn oed y cynrychiolwyr o fflora nosocomial, yw'r rhai mwyaf gwrthsefyll triniaeth.

Beth yw straen ysbyty?

Rydym yn siarad am ficro-organebau sy'n bodoli mewn sefydliadau meddygol. Mae ffynonellau eu hymddangosiad yn gwasanaethu cleifion a staff meddygol. Yn arbennig o guddiedig ffurfiau peryglus, indolent o glefydau. Ysbyty - y lle perffaith i gasglu'r holl gludwyr posibl o glefydau heintus. Mae torri rheolau glanweithdra a normau yn tir ffrwythlon ar gyfer fflora mae hyn wedi dod o hyd i arbenigol ar gyfer bodolaeth, lle gallai fyw, brîd a chaffael ymwrthedd i gyffuriau.

straen ysbyty ymwrthedd uchel yn bennaf oherwydd y ffaith bod, bacteria gan eu hysbytai cynefin, yn gallu cyfathrebu gydag amrywiaeth o gyffuriau. Yn naturiol, effeithiau cyffuriau ar organebau yn digwydd ar hap, heb orfod i ddinistrio'r targed, ac mewn dosau bach, ac mae hyn yn cyfrannu at y ffaith y gall cynrychiolwyr y microflora ysbyty yn datblygu amddiffyniad yn erbyn fecanweithiau dinistriol iddynt ddysgu i wrthsefyll nhw. Ac ymddengys straen i gael trafferth gyda hynny yn anodd iawn, ac weithiau mae'n ymddangos ei bod yn amhosibl.

gwrthfiotigau beta-lactam mewn nifer o un ffordd neu'r llall yn ceisio datrys problem gymhleth hon. Yn eu plith mae cynrychiolwyr sy'n gallu ymdrin yn eithaf llwyddiannus gyda hyd yn oed y rhai mwyaf ansensitif i facteria cyffuriau. Mae'r cyffur wrth gefn. Mae eu defnydd yn gyfyngedig, fel y maent yn cael eu penodi dim ond pan fydd ei angen mewn gwirionedd. Os yw gwrthfiotigau yn cael eu defnyddio yn aml yn ddiangen, yna, yn fwyaf tebygol, bydd yn dod i ben y cwymp eu heffeithiolrwydd, gan fod yna bydd y bacteria yn cael y cyfle i ryngweithio â dosau bach o'r cyffuriau hyn, i'w hastudio ac yn datblygu ffyrdd o amddiffyniad.

Pan weinyddir gwrthfiotigau beta-lactam?

Mae arwyddion ar gyfer defnydd y grŵp hwn o gyffuriau yn bennaf oherwydd eu sbectrwm o weithredu. Fyddai orau i benodi gwrthfiotig beta-lactam yn yr haint, sydd pathogen yn sensitif i weithred y cyffur.

Penisilin wedi'u sefydlu'n dda wrth drin pharyngitis, tonsilitis, niwmonia, y dwymyn goch, llid yr ymennydd endocarditis bacteriol, actinomycosis, heintiau anaerobig, leptosbirosis, salmonelosis, shigellosis, clefydau heintus o groen a meinweoedd meddal. Peidiwch ag anghofio am y cyffuriau sy'n gallu ymladd gyda Pseudomonas aeruginosa.

Cephalosporins cael sbectrwm tebyg o weithgarwch, ac felly mae arwyddion ar eu cyfer yn cael eu bron yr un fath ag ar gyfer penisilin. Fodd bynnag, dylid dweud bod effeithiolrwydd cephalosporins, yn arbennig y ddwy genhedlaeth ddiwethaf, nid yn yr enghraifft uchod.

Monobactams a carbapenems wedi'u cynllunio i fynd i'r afael â'r clefyd mwyaf difrifol a gellir ei drin yn wael, gan gynnwys y rhai a achosir gan straen ysbyty. Maent hefyd yn effeithiol wrth sepsis a sioc septig.

effeithiau annymunol

Fel y nodwyd eisoes, mae'r gwrthfiotigau beta-lactam (cyffuriau sy'n perthyn i'r grŵp hwn wedi eu rhestru uchod) yn cael eu gwahaniaethu gan nifer cymharol fach o effeithiau niweidiol i'r corff. Nid yw confylsiynau a symptomau anhwylderau treulio Prin yw bywyd yn y fantol. Gall y 'n sylweddol yn beryglus yn adwaith alergaidd difrifol i'r feddyginiaeth ymhlith gwrthfiotigau beta-lactam.

Nid yw brech, pruritus, rhinitis a llid yr amrannau yn fygythiad i fywyd, ond annymunol iawn. Beth mewn gwirionedd mae i'w ofni'n, am ei fod yn adweithiau mor ddifrifol fel angioedema (yn enwedig yn ardal y laryncs, sydd yn cyd-fynd dyspnea difrifol hyd nes anallu i anadlu) a sioc anaffylactig. Felly, gall y cyffur yn cael ei gyflwyno dim ond ar ôl profion perfformio am alergedd.

Posibl traws-adweithiau. gwrthfiotigau Beta-lactam, dosbarthiad sy'n awgrymu presenoldeb nifer fawr o grwpiau o gyffuriau, yn strwythurol yn debyg iawn i'w gilydd, sy'n golygu bod yn achos o anoddefgarwch at un ohonynt, bydd pawb arall yn cael ei weld gan y corff fel alergen.

Ychydig eiriau am y ffactorau sy'n cynyddu'r gwrthiant o facteria

Mae'r dirywiad graddol yn effeithiolrwydd cyffuriau gwrthfacterol (gan gynnwys gwrthfiotigau beta-lactam) oherwydd afresymol aml ac yn aml yn anghywir ar gyfer y cais. Mae cwrs anghyflawn o driniaeth, nid y defnydd o ddosau therapiwtig bach yn ffafriol i adfer, ond yn atal cyfle i "trên", i ddyfeisio a datblygu dulliau o amddiffyn rhag cyffuriau micro-organebau. Felly a yw'n unrhyw syndod bod yr olaf yn dod yn aneffeithiol dros amser?

Er nawr gwrthfiotigau ac ni chânt eu rhyddhau o fferyllfeydd heb bresgripsiwn i gael nhw i gyd y gallwch. Mae hyn yn golygu bod A fydd yr hunan a'r problemau cysylltiedig (gan ddefnyddio'r holl amser yr un cyffur, ymyrraeth afresymol o therapi, dos anghywir ac yn y blaen.) Yn aros, gan greu'r amodau i dyfu mathau gyffuriau sy'n gallu gwrthsefyll.

Mae'n yma i aros ac mewn ysbytai fflora, cael y cyfle i gyfathrebu'n weithredol gyda gwahanol gyffuriau a dyfeisio ffyrdd newydd i fynd i'r afael nhw.

Beth i'w wneud? Peidiwch â meddyginiaeth eu hunain, i weithredu argymhellion y meddyg yn bresennol: gymryd y feddyginiaeth am gyhyd ag sy'n ofynnol, ac yn y dosau cywir. Gyda fflora nosocomial i ymladd, wrth gwrs, yn fwy anodd, ond yn dal yn bosibl. Byddai tynhau safonau iechyd a'u gweithrediad llym yn lleihau'r tebygolrwydd o greu amodau ffafriol ar gyfer bridio planhigion sy'n gallu gwrthsefyll.

Mae ychydig o eiriau yn gasgliad

Mae pwnc eang iawn - gwrthfiotigau beta-lactam. Ffarmacoleg (gwyddoniaeth meddyginiaethau a'u dylanwad ar yr organeb) cysegru nifer o benodau sy'n cynnwys nid yn unig nodwedd cyffredinol y grŵp, ond hefyd yn cynnwys disgrifiad o'r mwyaf adnabyddus o'i gynrychiolwyr. Nid yw'r erthygl hon wedi'i bwriadu i fod yn gynhwysfawr, ond yn ceisio cyflwyno'r uchafbwyntiau, i wybod pa un o'r meddyginiaethau hyn yn angenrheidiol.

Aros yn iach a pheidiwch ag anghofio: cyn defnyddio'r hyn neu y gwrthfiotig Darllenwch y cyfarwyddiadau hyn yn ofalus ac yn llym yn dilyn yr argymhellion, neu'n well eto, yn ymgynghori ag arbenigwr.