Neuroleptig - beth ydyw? Beth yw mecanwaith gweithredu niwroleptig?

cyffuriau seicotropig, a oedd pwrpas - trin anhwylderau seicotig, gwrth-seicotig a elwir yn (fel gwrth-seicotig neu niwroleptig). Beth ydyw a sut mae'n gweithio? Gadewch i ni ei wyneb.

Niwroleptig. Beth yw e? Hanes a nodweddion

Ymddangosodd meddygaeth cyffuriau gwrthseicotig yn gymharol ddiweddar. Hyd nes eu darganfod yn y driniaeth o seicosis a ddefnyddiwyd paratoadau sy'n deillio o lysiau (fel henbane, Belladonna, opiadau), gweinyddu mewnwythiennol o galsiwm, bromid, yn ogystal â cwsg narcotig amlaf.

Yn y 50au cynnar yr 20fed ganrif at y dibenion hyn wedi mabwysiadu gwrth-histaminau neu halen lithiwm.

Un o'r chlorpromazine gwrthseicotig cyntaf wedi dod yn (neu chlorpromazine), a oedd tan hynny ei ystyried yn cyffuriau gwrth-histamin confensiynol. Eang chymhwyso'n dechrau gyda 1953, yn bennaf fel tawelydd neu niwroleptig (mewn sgitsoffrenia).

Yn dilyn niwroleptig oedd y reserpine alcaloid, ond fe'i disodlwyd yn fuan gan gyffuriau eraill, yn fwy effeithiol, gan bron unrhyw effaith.

Yn gynnar yn 1958, roedd cyffuriau gwrth-seicotig eraill cenhedlaeth gyntaf: trifluoperazine (triftazin), haloperidol, thioproperazine ac eraill.

Mae'r term "gwrth-seicotig" Cynigiwyd yn 1967 (pan greodd y dosbarthiad o gyffuriau seicotropig o'r genhedlaeth gyntaf), a'i drin at y cyffuriau nid yn unig effaith gwrthseicotig wedi, ond mae hefyd yn gallu achosi anhwylderau niwrolegol (akataziyu, Parkinsonoldeb niwroleptig, gwahanol adweithiau dystonic, ac ati). Yn nodweddiadol, anhwylderau hyn yn achosi sylweddau fel chlorpromazine, haloperidol a triftazin. Ar ben hynny, y driniaeth y maent bron bob amser yn mynd gyda sgîl-effeithiau annymunol: iselder, pryder, poen difrifol, difaterwch emosiynol.

Gall cyffuriau gwrthseicotig cynharach hefyd gael ei alw "tranquilizers mawr", fel bod cyffuriau gwrth-seicotig a tranquilizers - yn un ac mae'r un peth. Pam? Oherwydd eu bod hefyd achosi tawelydd, hypnotig a antianxiety trankviliziruyusche-effeithiau, yn ogystal â eithaf cyflwr penodol o ddifaterwch (Ataraxia). Nawr nid yw teitl hwn mewn perthynas â niwroleptig yn berthnasol.

Gall yr holl gyffuriau gwrthseicotig cael ei rannu yn nodweddiadol ac annodweddiadol. cyffuriau gwrthseicotig nodweddiadol disgrifiwyd yn rhannol, yn awr yn ystyried cyffur gwrthseicotig annodweddiadol. Beth yw e? Mae'r grŵp hwn yn fwy "meddal" cyffuriau. Nid ydynt yn gwneud cymaint gweithredu ar y corff, fel y nodweddiadol. Maent yn perthyn i genhedlaeth newydd o gwrth-seicotig. Mantais y cyffuriau gwrthseicotig annodweddiadol yw eu bod yn cael llai o ddylanwad ar y derbynyddion dopamin.

Cyffuriau gwrth-seicotig: tystiolaeth

Mae pob cyffuriau gwrthseicotig yn meddu ar un eiddo sylfaenol - dylanwadu'n effeithiol ar y symptomau cynhyrchiol (rhithweledigaeth, rhithdybiau, pseudohallucinations, rhithiau, anhwylder ymddygiad, rhithdybiau, ymosodol a excitation). Eithr, gall niwroleptig (annodweddiadol yn bennaf) aseinio i drin iselder neu symptomau diffyg (awtistiaeth, ddymchwel emosiynol, a desotsializatsii m. P.). Fodd bynnag, mae eu heffeithiolrwydd mewn perthynas â thrin symptomau diffyg yn gwestiwn mawr. Mae arbenigwyr yn awgrymu bod cyffuriau gwrthseicotig yn gallu dileu dim ond y symptomau eilaidd.

cyffuriau gwrthseicotig annodweddiadol, a oedd mecanwaith gweithredu yn wannach nag nodweddiadol, hefyd yn cael ei ddefnyddio i drin anhwylder deubegwn.

Roedd y Gymdeithas Seiciatrig America yn gwahardd defnyddio cyffuriau gwrth-seicotig i drin symptomau ymddygiadol a seicolegol o ddementia. Hefyd, ni ddylent gael eu defnyddio ar gyfer anhunedd.

Mae'n annerbyniol i gael eu trin gyda dau neu fwy cyffuriau gwrthseicotig ar yr un pryd. A chofiwch fod y niwroleptig a ddefnyddir ar gyfer trin clefydau difrifol, yn syml oherwydd nad ydynt yn cael eu hargymell i'w cymryd.

Prif effeithiau a dulliau o weithredu

cyffuriau gwrthseicotig Modern yn rhannu mecanwaith cyffredin o weithredu gwrthseicotig, gan y gall leihau trosglwyddo ysgogiadau nerfol yn unig mewn systemau ymennydd y rhai sy'n anfon corbys o dopamin. Gadewch i ni edrych yn agosach ar y systemau hyn ac effaith cyffuriau gwrthseicotig arnynt.

• llwybr Mesolimbic. Lleihau trosglwyddo ysgogiadau nerfol yn y modd hwn yn digwydd pan fydd yn derbyn unrhyw gwrthseicotig ers symud oddi tano a olygir o symptomau cynhyrchiol (ee, rhithweledigaethau, rhithdybiau ac yn y blaen. D.)
• ffordd Mesocortical. Mae lleihau trosglwyddo pwls yn arwain at ymddangosiad symptomau sgitsoffrenia (anhwylderau negyddol yn ymddangos fel difaterwch, desocialization, tlodi lleferydd, gwastatau o effeithio, anhedonia) ac anhwylderau gwybyddol (diffyg canolbwyntio, swyddogaeth cof nam, ac yn y blaen. D.). Mae'r defnydd o cyffuriau gwrthseicotig nodweddiadol, yn enwedig yn y tymor hir, yn arwain at fwy o anhwylderau negyddol, yn ogystal â throseddau difrifol o swyddogaethau'r ymennydd. Diddymu Nid yw niwroleptig yn yr achos hwn yn helpu.
• llwybr Nigrostriatal. Dopamin gwarchae derbynnydd yn yr achos hwn fel arfer yn arwain at sgîl-effeithiau gwrth-seicotig nodweddiadol (akathisia, Parkinsonoldeb, dystonia, glafoerio, dyscinesia, lockjaw a t. D.). Sgîl-effeithiau hyn yn cael eu dilyn mewn 60% o achosion.
• llwybr Tuberoinfundibular (trosglwyddo pwls rhwng y system limbig a'r chwarren bitwidol). Blocio y derbynnydd yn arwain at fwy o hormon prolactin. Ar y cefndir hwn a ffurfiwyd nifer enfawr o sgîl-effeithiau eraill fel gynecomastia, galactorrhea, dysfunction rhywiol, anffrwythlondeb a hyd yn oed tiwmor pituitary patholeg.

cyffuriau gwrthseicotig nodweddiadol yn gynyddol yn effeithio ar dderbynyddion dopamin; annodweddiadol yr un effaith ar niwrodrosglwyddyddion serotonin eraill (sylweddau sy'n trosglwyddo ysgogiadau nerfol). Oherwydd hyn cyffuriau gwrthseicotig annodweddiadol yn achosi llai o hyperprolactinemia, anhwylder extrapyramidal, iselder niwroleptig a diffygion neurocognitive a symptomau negyddol.

Arwyddion o α ₁ gwarchae -adrenoceptor yn gostwng pwysedd gwaed, isbwysedd orthostatig, datblygiad pendro, y digwyddiad o gysglyd.

Pan gwarchae H ₁ derbynyddion histamin yn ymddangos isbwysedd, angen cynyddol am carbohydradau ac ennill pwysau, a tawelydd.

Os yw gwarchae o dderbynyddion acetylcholine, mae sgîl-effeithiau canlynol: rhwymedd, ceg sych, chwimguriad, ataliad dŵr, mwy o bwysau a llety aflonyddwch intraocular. Mae hefyd yn bosibl ymddangosiad dryswch meddwl a gysglyd.

ymchwilwyr y Gorllewin wedi dangos bod rhwng meddyginiaethau gwrth-seicotig (niwroleptig, newydd neu hen, nodweddiadol neu annodweddiadol - does dim ots) a marwolaeth gardiaidd sydyn, mae cysylltiad.

Hefyd yn y drin niwroleptig-strôc a'r risg o drawiad ar y galon yn cynyddu'n sylweddol. Mae hyn oherwydd y ffaith bod cyffuriau seicotig yn effeithio ar metaboledd lipid. Gall niwroleptig Mynediad hefyd achosi diabetes math 2. Mae'r siawns o gael cymhlethdodau difrifol yn cynyddu gyda'r driniaeth gyfunol gyda meddyginiaethau gwrth-seicotig nodweddiadol ac annodweddiadol.

cyffuriau gwrthseicotig enghreifftiol Gall ysgogi trawiadau epileptig wedi cael eu gostwng trothwy atafaelu.

Mae'r rhan fwyaf cyffuriau gwrthseicotig (niwroleptig phenothiazine yn bennaf) yn cael effeithiau mawr hepatotoxic a gall hyd yn oed arwain at y gwaith o ddatblygu clefyd melyn cholestatic.

Gall triniaeth gwrthseicotig mewn pobl oedrannus gynyddu'r risg o niwmonia o 60%.

Mae effeithiau gwybyddol niwroleptig

Dal yn dangos bod meddyginiaethau gwrth-seicotig annodweddiadol fel arfer ychydig yn fwy effeithiol wrth drin diffyg neurocognitive astudiaeth agored. Fodd bynnag, mae tystiolaeth bendant amdanynt o leiaf rhywfaint o effaith ar Nid yw anhwylderau neurocognitive. niwroleptig annodweddiadol, y mecanwaith gweithredu sydd ychydig yn wahanol i'r arferol, y prawf yn ddigon aml.

Mewn un astudiaeth glinigol cymharu effeithiau risperidone meddygol, a haloperidol mewn dosau isel. Yn yr astudiaeth, unrhyw wahaniaethau arwyddocaol canfuwyd arwyddion. Mae hefyd wedi cael ei dangos bod dognau isel o haloperidol yn cael effaith gadarnhaol ar berfformiad neurocognitive.

Felly, mae effaith niwroleptig cyntaf neu ail genhedlaeth ar wybyddiaeth yn dal i fod yn ddadleuol.

dosbarthu cyffuriau gwrthseicotig

Rydym eisoes wedi sôn bod meddyginiaethau gwrth-seicotig yn cael eu rhannu yn nodweddiadol ac annodweddiadol.

Gall Ymhlith cyffuriau gwrthseicotig nodweddiadol yn nodedig:

1. Tawelyddion, cyffuriau gwrthseicotig (sy'n darparu effaith brecio ar ôl cais): promazine, levomepromazine, chlorpromazine, alimemazine, chlorprothixene, ac eraill yn periciazine.
2. cyffuriau gwrthseicotig treiddgar (yn cael effaith fyd-eang gwrthseicotig pwerus): fluphenazine, trifluoperazine, thioproperazine, pipotiazine, zuclopenthixol a haloperidol.
3. Dezingibiruyuschie (cael activating, y camau rhyddhau): karbidin, Sulpiride ac eraill.

Drwy cyffuriau gwrthseicotig annodweddiadol yn cynnwys sylweddau fel aripiprazole, sertindole, ziprasidone, amisulpride, quetiapine, risperidone, olanzapine a clozapine.

Mae dosbarthiad arall o niwroleptig, sy'n cael eu dyrannu yn ôl:

1. Phenothiazines, trichylchol a deilliadau eraill. mae mathau eu plith:
   
   ● niwroleptig gyda bond aliffatig syml (Levomepromazine, alimemazin, promazine, chlorpromazine), atal gryf derbynyddion acetylcholine a derbynyddion adrenergic yn cael effaith tawelydd amlwg a gall achosi anhwylderau extrapyramidal;
   ● niwroleptig gyda cnewyllyn piperidine (thioridazine, pipotiazine, periciazine) sy'n cael effaith gwrthseicotig ysgafn a neydokrinnymi ysgafn a sgîl-effeithiau extrapyramidal;
   ● niwroleptig gyda chnewyllyn piperazine (fluphenazine, prochlorperazine, perphenazine, thioproperazine, frenolon, trifluoperazine), sy'n gallu blocio derbynyddion dopamin, ac yn cael effaith wan ar acetylcholine a derbynyddion adrenergic.
   
   
2. Mae'r holl thioxanthene deilliadau (chlorprothixene, flupentixol, zuclopenthixol), y mae ei gweithredu yn debyg i'r weithred o phenothiazines.
3. benzamides amnewidiwyd (tiapride, sultopride, Sulpiride, amisulpride), y mae ei gweithredu hefyd yn yr un modd niwroleptig phenothiazine.
4. Mae pob deilliadau butyrophenone (trifluperidol, droperidol, galoperiodol, Benperidol).
5. Dibenzodiazapin a'i deilliadau (olanzapine, clozapine, quetiapine).
6. Benzisoxazole a'i deilliadau (risperidone).
7. Benzizotiazolilpiperazin a'i deilliadau (ziprasidone).
8. Indole a'i deilliadau (sertindole dikarbin).
9. Piperazinilhinolinon (aripiprazole).

O'r holl uchod, gallwch ddyrannu'r cyffuriau gwrthseicotig ar gael - cyffuriau heb presgripsiynau eu gwerthu mewn fferyllfeydd, ac mae'r grŵp o gyffuriau gwrthseicotig, sy'n cael eu gwerthu yn llym ar orchmynion meddyg.

rhyngweithiadau cyffuriau gwrthseicotig

Fel unrhyw feddyginiaethau eraill, meddyginiaethau gwrth-seicotig modern rhyngweithio â meddyginiaethau eraill, os caiff ei gymryd ar yr un pryd. Mae rhai rhyngweithiadau yn beryglus iawn ar gyfer y corff dynol, felly mae'n bwysig gwybod beth i'w gymryd cyffuriau gwrthseicotig yn beryglus. Cofiwch fod gwenwyn niwroleptig aml yn digwydd oherwydd eu rhyngweithio gyda chyffuriau eraill.

Rhyngweithio â antidepressants yn arwain at fwy o gamau gweithredu fel niwroleptig a cyffuriau gwrth-iselder eu hunain. Gall eu cyfuniad arwain at rhwymedd, ileus claf, pwysedd gwaed uchel.

Peidiwch â chymryd draw:

• Mae'r cyfuniad o gyffuriau gwrthseicotig a benzodiazepines yn arwain at iselder anadlol, sgîl-effeithiau tawelyddu.
• Pan yn gydredol gyda therapi lithiwm Gall datblygu hyperglycemia, ymddangosiad o ddryswch, syrthni. Gall eu cyfuniad yn cael ei oddef, ond dim ond o dan oruchwyliaeth feddygol.
• Cais gyda gweithyddion (ephedrine, metazonom, noradrenalin, adrenalin) yn lleihau effaith cyffuriau.
• Gwrth-histaminau yn ystod coadministration gyda niwroleptig wella eu effaith inhibitory ar y system nerfol ganolog.
• Mae'r un effaith yn cael eu cymryd, ynghyd ag alcohol gwrthseicotig, yn ei olygu i anesthesia, hypnotigion neu gwrthgyffylsiwn.
• cyffuriau gwrthseicotig Derbyn gyda poenliniarwyr ac anaestheteg yn arwain at gynnydd yn eu heffaith. Mae'r cyfuniad hwn yn cael effaith ddigalon ar y brif system nerfol.
• Cyffuriau gwrth-seicotig a gymerwyd gydag inswlin a chyffuriau gwrth glefyd siwgr drwy'r yn arwain at ostyngiad yn eu heffeithiolrwydd.
• Wrth dderbyn cyffuriau gwrthseicotig â tetracyclines yn cynyddu'r risg o docsinau afu.

gwrtharwyddion

Ac mae'r cyffuriau gwrthseicotig annodweddiadol a nodweddiadol yn cael rhestr gyffredinol o gwrtharwyddion:

• paratoadau idiosyncrasy;
• presenoldeb glawcoma gau-ongl, adenoma prostadol, porphyria, clefyd Parkinson, pheochromocytoma;
• adweithiau alergaidd i niwroleptig yn hanes dyn;
• anhwylderau'r afu a'r arennau;
• beichiogrwydd a llaetha;
• afiechydon y system gardiofasgwlaidd;
• salwch twymynol acíwt;
• coma.

Sgîl-effeithiau o niwroleptig

Pan fydd therapi tymor hir, hyd yn oed yr arddangosyn gorau sgîl-effeithiau niwroleptig.

Gall pob cyffuriau gwrthseicotig yn cynyddu'r risg o dopamin gorsensitifrwydd, sydd yn ei dro yn arwain at symptomau seicosis a dyskinesia tardive.

Mae'r rhan fwyaf aml, mae'r symptomau hyn yn digwydd pan ydych yn canslo niwroleptig (gelwir hyn yn "syndrom tynnu'n ôl"). Mae syndrom tynnu'n ôl sawl amrywiaeth: seicosis tardive, dyscinesia Dadlennwyd (neu dyscinesia recoil), syndrom cholinergic "recoil" et al.

mae angen i chi orffen yn raddol i atal syndrom hwn, triniaeth niwroleptig, yn raddol ostwng y dos.

Wrth dderbyn dognau uchel o niwroleptig nodi sgîl-effaith fel syndrom diffyg achosir niwroleptig. Yn ôl data answyddogol, yn digwydd perwyl hwn yn 80% o'r cleifion sy'n cymryd cyffuriau gwrthseicotig nodweddiadol.

Newidiadau strwythurol yn yr ymennydd ar gyfer defnydd hirfaith

astudiaethau placebo-reolir o ddata rhesws, sydd, am ddwy flynedd rhoddwyd haloperidol neu olanzapine mewn dos arferol, cyfaint a phwysau'r yr ymennydd rhag derbyn niwroleptig gostwng ar gyfartaledd o 11.8%. Mae hyn o ganlyniad i ostyngiad yn nifer y mater gwyn a llwyd. Gwella ar ôl niwroleptig amhosibl.

Ar ôl cyhoeddi'r canlyniadau yr ymchwilwyr a godir nad yw'r effaith niwroleptig wedi cael ei brofi ar anifeiliaid cyn argraffu ar y farchnad fferyllol, a'u bod yn fod yn beryglus i bobl.

Un o'r ymchwilwyr, Nancy Andreasen, yn hyderus bod y gostyngiad yn y gyfrol mater llwyd, ac yn derbyn meddyginiaethau gwrth-seicotig yn gyffredinol yn cael effaith negyddol ar y corff dynol ac yn arwain at atroffi y cortecs sydd ar flaen. Ar y llaw arall, mae'n nodi hefyd fod y meddyginiaethau gwrth-seicotig yn feddyginiaeth bwysig a all wella llawer o anhwylderau, ond mae angen iddynt eu cymryd dim ond mewn symiau bach iawn.

Yn 2010, cyhoeddwyd ymchwilwyr John. Leo a John. Moncrieff adolygiad o ymchwil ar sail y delweddau cyseiniant magnetig o'r ymennydd. Yr astudiaeth ei gynnal i gymharu ymennydd newidiadau cleifion sy'n cymryd niwroleptig, a chleifion nad oeddent yn eu cymryd.

Mewn 14 o 26 o achosion (cleifion eu trin â niwroleptig) yn sylwi gostyngiad mewn cyfaint ymennydd, cyfaint y mater llwyd a gwyn.

O'r 21 o achosion (gleifion nad oedd yn cymryd cyffuriau gwrthseicotig, na derbyn, ond mewn dognau bach) naill ai dim newid gael ei darganfod.

Yn 2011, yr holl un ymchwilydd Nancy Andreasen wedi cyhoeddi canlyniadau astudiaeth sydd wedi dod o hyd newidiadau mewn cyfaint ymennydd mewn 211 o gleifion eu trin â chyffuriau gwrthseicotig am amser hir (dros 7 mlynedd). Po fwyaf y dos cyffuriau oedd, y mwyaf yw'r swm y ymennydd gostwng.

Mae datblygu cyffuriau newydd

Ar hyn o bryd rydym yn datblygu cyffuriau gwrth-seicotig newydd sydd yn cael unrhyw effaith ar y derbynyddion. Dywedodd un grŵp o ymchwilwyr fod yr effaith gwrthseicotig yn cydrannau canabis cannabidiol. Felly, mae'n bosibl y byddwn yn fuan yn gweld y pethau ar y silffoedd o fferyllfeydd.

casgliad

Gobeithio, does neb yn parhau i fod y cwestiwn ynghylch beth yw cyffur gwrth-seicotig. Beth sydd, beth yw ei weithredoedd a chanlyniadau mecanwaith derbynfa a archwiliwyd gennym uchod. Dim ond yn parhau i fod yn ychwanegu bod beth bynnag y lefel o feddyginiaeth yn y byd modern, nid yw'r un o'r sylwedd ni ellir hastudio tan y diwedd. A'r tric y byddech yn ei ddisgwyl gan unrhyw beth, yn llawer llai ar gynhyrchion mor gymhleth fel meddyginiaethau gwrth-seicotig.

Yn y blynyddoedd diwethaf, mae achosion o driniaeth gwrthseicotig o iselder. Allan o anwybodaeth am beryglon y cyffur hwn, mae pobl eu hunain yn ei wneud yn waeth. Ni all cyffuriau gwrthseicotig mewn unrhyw achos yn cael ei ddefnyddio ar gyfer unrhyw ddiben ac eithrio y diben y'i bwriadwyd. Ac am effaith y cyffuriau hyn ar yr ymennydd yn cynhyrchu, yn barod hyd yn oed allan o'r cwestiwn.

Dyna pam y cyffuriau gwrthseicotig - cyffuriau heb presgripsiynau ar gael i'w prynu, dylid eu defnyddio gyda gofal (a dim ond os ydych yn 100% yn siwr eich bod ei angen), a hyd yn oed yn well peidio i gael ei ddefnyddio heb bresgripsiwn meddyg.